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二苯并呋喃是許多活性藥物分子和天然產(chǎn)物的核心結構單元。但是傳統的合成方法存在合成路線(xiàn)長(cháng)，原子利用率低等諸多缺點(diǎn)。中科院廣州生物院朱強博士研究組利用銅催化的C？H鍵活化方法成功合成了一系列的二苯并呋喃及其衍生物，相關(guān)成果近期發(fā)表在美國化學(xué)會(huì )期刊《有機化學(xué)快報》上 (Org. Lett. 2012, 14, 1078–1081.)。

該方法以鄰芳基苯酚為底物，利用溴化亞銅為催化劑，通過(guò)C？H鍵活化的方法一步關(guān)環(huán)醚化反應得到二苯并呋喃及其衍生物。該反應具備合成效率高、原子經(jīng)濟性好等諸多優(yōu)點(diǎn)，為今后生物活性研究奠定了基礎。將該方法有望拓展到其它雜環(huán)體系的合成中。

該項目由國家自然科學(xué)基金(21072190)等經(jīng)費資助。