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科研進(jìn)展
廣州生物院在鈀催化C-H鍵活化異腈插入的吲哚酰胺化反應研究取得重要進(jìn)展
吲哚及其衍生物是一類(lèi)重要的生物活性化合物。因此，文獻中有關(guān)該類(lèi)化合物的合成報道層出不窮。近年來(lái)，利用過(guò)渡金屬催化的，對吲哚C？H鍵的直接官能化的研究引起了科學(xué)家的廣泛關(guān)注。中科院廣州生物院朱強博士研究組利用鈀催化的C？H鍵活化和異腈插入的方法，實(shí)現了對吲哚3位的選擇性酰胺化反應。相關(guān)成果近期發(fā)表在英國皇家化學(xué)會(huì )期刊《化學(xué)通訊》上(Chem. Commun. 2012, 48, 3772-3774.)。
該研究發(fā)現，三氟醋酸的存在能夠有效地調控產(chǎn)物的生成。在有三氟醋酸的條件下，以醋酸鈀為催化劑，醋酸銅為氧化劑，得到的是二級的吲哚3-位酰胺產(chǎn)物，酰胺中的羰基氧原子來(lái)源于水；而在沒(méi)有三氟醋酸，其它條件基本相同的條件下，得到的卻是三級的吲哚3-位酰胺產(chǎn)物，酰胺中的羰基氧原子來(lái)源于體系中的醋酸根。 該方法具有底物適用性廣泛，原子經(jīng)濟性等優(yōu)點(diǎn)。
該項目由國家自然科學(xué)基金(21072190)等經(jīng)費資助。