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            科研進(jìn)展

            廣州生物院在銅催化[3+2]環(huán)加成/Ullmann類(lèi)偶聯(lián)串聯(lián)反應研究取得重要進(jìn)展

            發(fā)表日期:2012-07-09朱丹萍 供稿:化學(xué)所 蔡倩來(lái)源:放大 縮小

             

            中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩博士與丁克博士研究組利用銅催化的[3+2]環(huán)化/Ullmann類(lèi)偶聯(lián)串聯(lián)反應的方法,通過(guò)分子內捕捉[3+2]環(huán)化反應中產(chǎn)生的高活性有機金屬銅中間體,高效的實(shí)現了分子內新的芳基C-N鍵或C-C鍵的形成,發(fā)展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a]喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮這兩類(lèi)化合物的新方法。

            本方法可為三氮唑喹喔啉類(lèi)的鎮靜催眠劑和血管擴張劑以及三氮唑喹啉類(lèi)的支氣管擴張劑等的合成提供更加高效、簡(jiǎn)便、經(jīng)濟、環(huán)保的合成路徑。相關(guān)成果在美國化學(xué)會(huì )期刊《有機化學(xué)快報》上發(fā)表兩篇研究論文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)。

            該項目由國家自然科學(xué)基金青年基金(21002102),國家重大新藥創(chuàng )制專(zhuān)項基金(2011ZX09102-010)經(jīng)費等資助。

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