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               首頁(yè) >> 新聞動(dòng)態(tài) >> 科研進(jìn)展
            
				
            
				
				
            科研進(jìn)展
            
				
				
            
					
					
            廣州生物院在銅催化不對稱(chēng)去對稱(chēng)化分子內Ullmann C-N偶聯(lián)反應研究取得重要進(jìn)展
            
					
            
        
					
					
            
						發(fā)表日期：2012-09-25朱丹萍  供稿：化學(xué)所 蔡倩來(lái)源：【放大 縮小】
					
            
        
        			
            
						
						
            
							
            

             
            

            銅催化的Ullmann類(lèi)偶聯(lián)反應是構建芳基碳雜鍵最為經(jīng)典以及重要的方法之一,在有機合成以及藥物研發(fā)中應用極為廣泛。但在Ullmann類(lèi)偶聯(lián)反應中獲得光學(xué)選擇性是一個(gè)顯著(zhù)的挑戰。在這類(lèi)偶聯(lián)反應一百多年的歷史中，僅有一例催化的不對稱(chēng)反應報道。
            

            中科院廣州生物院蔡倩博士課題組與南京大學(xué)俞壽云博士課題組合作，采用不對稱(chēng)去對稱(chēng)化的方法，首次高光學(xué)選擇性的實(shí)現了銅催化的Ullmann C-N偶聯(lián)反應。在CuI/(R)-BINOL衍生的配體作用下，1,3-二（2-碘芳基）丙-2-胺類(lèi)化合物通過(guò)分子內的去對稱(chēng)化C-N偶聯(lián)反應，可以高收率及高光學(xué)選擇性的得到含叔碳或季碳手性中心的二氫吲哚產(chǎn)物。這一方法也同樣適用于高光學(xué)選擇性的合成1,2,3,4-四氫喹啉化合物。目前該方法相關(guān)成果已經(jīng)被《美國化學(xué)會(huì )志》接收并在線(xiàn)發(fā)表。
            

            該項目由國家自然科學(xué)基金，國家重大新藥創(chuàng  )制專(zhuān)項基金等資助。
            

            

            
      						
            
      						
      						    
							
            
								
								
								
								
								
								
								
								
								
								
								
							
            
						
            
        			
            
        
					
					
            
						
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